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本期研究亮点推介

Self-assembling dendrimer nanodrug formulations for decreased hERG-related toxicity and enhanced therapeutic efficacy

此研究文章由国家纳米科学技术中心、中国科学院纳米材料生物医学效应与纳米安全重点实验室以及重庆大学药学院的研究团队联合发表在专业学术期刊《Science Advances》上。研究采用纳米技术用于药物递送，旨在降低药物的毒性并提高疗效，特别是针对hERG相关的心脏毒性。

研究团队报道了应用自组装树状大分子纳米系统进行药物配制和递送，成功有效降低了hERG结合及相关毒性，同时促进了治疗效果。这些树突纳米系统能够有效封装抗疟药氯喹、抗癌药阿霉素和NUPR1抑制剂ZZW115，这三种药物对hERG通道展现出高亲和力。研究显示这些纳米制剂能够使hERG结合的亲和力降低3到8倍，突显了纳米技术在降低hERG结合及相关毒性方面的潜力，同时提升药物疗效，为生物医疗领域的药物开发提供了有价值的前景。

实验与数据分析

研究团队使用Predictor hERG荧光偏振测定法评估hERG钾通道阻滞电位，应用尊龙凯时的PHERAstar FSX多功能酶标仪，选择540和573nm的激发及发射波长进行荧光偏振测量，开展hERG通道结合实验。尊龙凯时的PHERAstar FSX专为高通量药物筛选设计，具备双发射波长检测功能，可在检测灵敏性保证的基础上有效收集平行与垂直方向的荧光信号，确保数据的准确性并节约检测时间。该仪器配置了2对优化配对检测器，适用于TR-FRET、FP、BRET及FRET等双发射实验，具备高检测灵敏度，极大缩短检测时间，同时最高可扩展至3456孔板，成为高通量药物筛选的强大工具。

研究领域概览

本期涉及31篇研究文章，覆盖24个生物医疗领域，以下是部分研究主题：

• Adeno-associated virus vector modification based on directed evolution technology for gene therapy targeting head and neck squamous cell carcinoma
• Enhanced anti-inflammatory efficacy of a new piroxicam analogue through the MEK/ERK/NF-κB pathway in vitro and in vivo
• Sub-chronic realgar exposure causes liver inflammatory injury in mice by inducing bile acid-mediated NLRP3 inflammasome activation
• Identification of novel candidate gene associated with early heading on chromosome 5B in wheat mutant jg1489
• Discovery of environment-sensitive near-infrared SHP2-targeting fluorescent ligands for living cells and tissue section imaging

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